ザイザルと同主成分のレボセチリジンを配合したアレルギー性疾患治療薬です。
レボセチリジンは、ヒスタミンとH1受容体の結合を阻害することでアレルギー反応を抑制し、花粉やハウスダストなどのアレルゲンが原因で起こる鼻炎、目のかゆみのアレルギー症状を抑えます。
アイジェネリックストアーは、送料無料で海外の正規代理店が販売しているレボセチリジンをご自宅に配達するまでのお手配をしています。配達までに10日前後を目安にご案内しておりますが、天候や物流の混雑などの影響によりさらに時間がかかる事がございますので使用開始予定日から余裕をもって注文操作お願いいたします。
※医師の指導の下ご使用いただくことをおすすめします。
※在庫状況によりメーカーやデザインが異なることがあります。
※パッケージ変更(2019/04)
大人はレボセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日1回、就寝前に服用してください。
症状により適宜増減可能ですが、最高量は1日10mgまでです。
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
【主な副作用】
口渇、吐き気、めまい、眠気、頭痛、疲労感等。
レボセチリジン塩酸
Levocetirizine Hydrochloride
【送料】
通販で購入の際は、送料無料でレボセチリジンをご自宅へ配達しております。
※長期不在や宛所不明などによる販売元へ持ち戻りの際は、再送料1500円が発生しますので必ず配達業者の保管期間内に荷物をお受け取りください。
【保管方法】
高温多湿を避け室温保存
【購入数量】
用法用量からみて1か月に1ヶ月分量まで
【使用期限】
通常、6か月以上のものをお手配しております。詳しい使用期限の確認をご希望の際にはお問い合わせください。
【注意事項】
海外の製造基準により造られています。
【TOPIC】
●花粉症について
花粉症は花粉が原因で起こる季節性のアレルギー性疾患です。
植物ごとに飛散時期はことなりますが、大きくまとまると下記のようになります。
●春
2月~4月にピークを迎えるスギ花粉がもっとも有名ですが、それ以外にも3~5月にヒノキのピークが来るため、どちらにも反応してしまう方は3~5月にかけて特につらい時期となります。※スギ花粉花粉患者の7割がヒノキ花粉にも敏感です。
●初夏
イネ科(4~11月)、シラカンバ(4~6月)※北海道地方
●夏~秋
ブタクサ(8~11月)、ヨモギ(8~10月)、カナムグラ(8~10月)
服用開始時期ですが、レボセチリジンは花粉によるアレルギー反応を抑えるお薬ですので、予防的というよりも、症状が出始めたらのご使用でも問題ありません
(現在のところ統一的な見解はないようです)。
●重大な副作用と主な自覚症状
・アナフィラキシー
意識の低下、ほてり、眼と口唇のまわりのはれ、しゃがれ声、息切れ、動悸、じんましん
・痙攣
けいれん症状
・肝機能障害、黄疸
からだがだるい、白目が黄色くなる、嘔吐、食欲不振、かゆみ、皮膚が黄色くなる、尿の色が濃くなる 、皮膚が黄色くなる
・血小板減少
鼻血、あおあざ、出血しやすい
●抗ヒスタミン薬と眠気
神経伝達物質であるヒスタミンが作用する受容体(受け皿)は全身に分布しています。
ヒスタミン受容体はいくつかのサブタイプに分類されますが、アレルギーに関与しているものはヒスタミンH1受容体です。
このH1受容体は中枢(脳)にも分布していて、中枢では覚醒レベル調整などに関与しています。そのため、抗ヒスタミン作用により中枢のH1受容体が遮断されると眠気が出ることがあります。
また、眠気が出ていなくても、学習や作業効率の低下(インペアードパフォーマンス)を引き起こす恐れがあります。しかしながら、第2世代抗ヒスタミン薬に分類され、これらは中枢への移行が少なく、眠気の出にくい抗ヒスタミン薬といわれています。
●口渇、胃部不快感、便秘などが起こりにくい:抗コリン作用を軽減
以前に風邪薬などでのどの渇きを感じたことはないでしょうか?実はこれ、鼻炎などを抑える目的で処方された抗ヒスタミン薬が原因の可能性があります。
以前から使用されている第1世代抗ヒスタミン薬はアレルギー症状を抑える作用は強力ですが、その一方で、中枢以移行性が高く(眠気が出やすい)、ヒスタミン受容体選択性も低いため、他の受容体に作用し副作用を起こしやすいという側面がありました。
類似の構造を持つムスカリンM1受容体と親和性があり、これを遮断する(抗コリン作用)ことで、口渇、胃部不快感、便秘などの副作用を起こしてしまいます。また、緑内障や前立腺肥大症など特定の疾患の症状を悪化させる恐れがあるため第1世代抗ヒスタミン薬はこれらの方に禁忌となっている場合もあります。
以上のように第2世代抗ヒスタミン薬に分類され、第1世代と比較し抗コリン作用の少ない抗ヒスタミン薬です。
【薬物動態】
●最高血中濃度到達時間(Tmax)
5mg:1.00hr 10mg:0.75hr
●半減期(T1/2)
5mg:7.33±0.98hr 10mg:7.57±0.89hr
●反復経口投与
5mg1日1回8日間の空腹時投与試験では、血漿中レボセチリジン塩酸塩濃度は投与開始2日後に定常状態に到達しました。
【使用上の注意】
●使用禁忌
・本剤の成分又はピペラジン誘導体(セチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症の既往歴のある方
・重度の腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)の方
●重要な基本的事項
・眠気があらわれることがありますので、この薬を飲んでいるときは車の運転など危険を伴う機械の操作は避けてください。
・授乳中の方は、授乳を中止してください。
●慎重にご使用いただきたい方
・腎臓に障害のある方
・肝臓に障害のある方
・高齢の方
・過去にてんかんなどけいれんを起こす病気の既往のある方
【相互作用】
・併用に注意する薬剤・飲食物
(1)テオフィリン
ラセミ体であるセチリジンとの併用で、セチリジンの薬物除去クリアランスが16%低下したと報告されています。
(2)リトナビル
ラセミ体であるセチリジンとの併用で、セチリジンの腎排泄が阻害される可能性があります。
(3)中枢抑制薬・アルコール
中枢抑制作用が増強される可能性があります。
【作用機序】
ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーで、セチリジンと同様に、持続性選択ヒスタミンH1受容体拮抗により作用を示します。アレルギー反応を抑える抗ヒスタミン薬の1つです。
同系統のお薬と比較して、抗ヒスタミン作用の強さは中~強程度です。
●抗ヒスタミン作用
花粉症による鼻水やくしゃみ、食物アレルギーによる蕁麻疹などは、体内のアレルギー反応により生じます。
アレルギーを引き起こす原因となる物質をアレルゲン(抗原)といいます。スギやヒノキなどの花粉や、近年話題となっているダニ、ハウスダストなどが該当します。
このアレルゲンと、皮膚や粘膜に広く分布し免疫反応を担っている「肥満細胞(マスト細胞)」の反応によりアレルギーが引き起こされます。初めに花粉などのアレルゲンが体内に入ると、対抗するためにIgEと呼ばれる抗体が肥満細胞の表面に作られます。IgEはアレルゲンを認識し、結合する役割を持っています。
再びアレルゲンが侵入し、IgEと結合すると肥満細胞から「ヒスタミン」などの炎症作用をもつ化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されます。これらが血管内皮細胞や肥満細胞に存在するヒスタミンH1受容体と結合することで、アレルギー反応を引き起こし、結果としてくしゃみ、鼻水、かゆみなどの症状が出てしまいます。
レボセチリジンは、ヒスタミンによるH1受容体の刺激を即時的・選択的に阻害することで、アレルギーを鎮めます。
また、前述のヒスタミンをため込んでいる肥満細胞の膜を安定化させ、ケミカルメディエーターの遊離を抑制する作用も持っており、2つの機序によりアレルギー反応を抑えます。
●好酸球に対する作用
アレルギーの反応は二相性であることが知られています。初期の反応は、前述のアレルゲンとIgE・肥満細胞による炎症反応です(即時型反応)。
即時型反応の消失後数時間すると、再び炎症反応が起こり、これを「遅発型反応」と呼びます。
これは、肥満細胞から放出されたケミカルメディエーターにより好酸球の局所への遊走が起こり、浸潤した炎症であると考えられています。
好中球の遊走、皮膚細胞への好酸球を接着因子(血管内皮細胞接着因子:VCAM-1)の産生抑制作用を持ち、遅発型反応にも有効とされています。
ただ、好酸球がアレルギー反応に関与していることは分かっていますが、その正確な役割は特定されていないため、今後の研究が望まれる部分でもあります。
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